Hiện nay hoạt chất Dexmedetomidine được Bệnh viện Nhi Đồng 2 dùng dưới tên thương mại là Precedex.

* Sơ lược: Dexmedetomidine là một chất chủ vận chọn lọc tương đối với thụ thể alpha₂_adrenoreceptor với tác dụng an thần. Tính chọn lọc trên alpha₂ được thấy ở động vật sau khi truyền tĩnh mạch chậm các liều thấp và trung bình (10-300 mcg/kg). Hoạt tính lên cả alpha₁ và alpha₂ được thấy sau khi truyền tĩnh mạch chậm các liều cao hoặc tiêm tĩnh mạch nhanh.

- Dược động học: pha phân bố nhanh với thời gian bán phân bố khoảng 6 phút, thời gian bán thải giai đoạn cuối khoảng 2 giờ, thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 118 lít. Độ thanh thải có giá trị ước tính khoảng khoảng 39L/giờ. Dexmedetomidine bị chuyển hóa sinh học hầu như hoàn toàn với lượng rất nhỏ Dexmedetomidine được thải trừ qua nước tiểu và phân.

- Các chỉ định và sử dụng:

+ An thần ở các bệnh nhân cần được chăm sóc tích cực: Precedex được chỉ định để an thần cho các bệnh nhân bắt đầu đặt ống nội khí quản và thông khí nhân tạo trong khi điều trị trong tiến hành điều trị tích cực. Precedex phải được dùng truyền liên tục không quá 24 giờ.

Precedex phải được dùng truyền liên tục ở các bệnh nhân thông khí nhân tạo trước khi rút ống nội khí quản, đang rút ống nội khí quản và sau khi rút ống nội khí quản. Không cần thiết phải ngưng Precedex trước khi rút ống nội khí quản.

+ An thần trong các tiến trình phẫu thuật: Precedex được chỉ định để an thần các bệnh nhân không đặt ống nội khí quản trước khi và/ hoặc trong khi phẫu thuật và trong một số các tiến trình điều trị khác.

- Dexmedetomidine không được chỉ định cho tiêm truyền kéo dài hơn 24 giờ

- Pha loãng trước khi dùng: Precedex phải được pha loãng với dung dịch NaCl 0.9% trước khi dùng. Pha chế dung dịch là giống nhau cho cả liều nạp ban đầu và liều duy trì. Để pha dịch truyền, lấy 2ml Precedex và thêm 48ml thuốc tiêm NaCl 0.9% đến đủ 50ml. Lắc nhẹ để trộn đều.

- Bảo quản thuốc ở nhiệt độ phòng (25⁰C, cho phép dao động từ 15 đến 30⁰C). Thuốc đã pha bảo quản trong ngăn mát tủ lạnh và sử dụng trong vòng 24 giờ.

* Nghiên cứu:

Mục tiêu: Để đánh giá sự an toàn và tính hiệu quả của việc sử dụng dexmedetomidine kéo dài (≥ 96 giờ) ở trẻ em bị bệnh tim nguy kịch.

Thiết kế: Nghiên cứu quan sát hồi cứu.

Nơi quan sát: Đơn vị chăm sóc tích cực tim mạch trong bệnh viện nhi của trường đại học có chăm sóc cấp 3 đơn thuần.

Can thiệp: Không có.

Đối tượng: Các nhà nghiên cứu tiến hành xem xét hồi cứu các ca của tất cả các trẻ sơ sinh bệnh nặng và trẻ trên 18 tuổi bị bệnh tim bẩm sinh hoặc mắc phải đã nhận được dexmedetomidine  ≥  96 giờ trong đơn vị chăm sóc tích cực tim mạch nhi của họ trong khoảng thời gian từ tháng 1 năm 2009 tới tháng 3 năm 2010. Bệnh nhân được chia thành hai nhóm cho các mục đích nghiên cứu: nhóm dexmedetomidine (n = 52) bao gồm những bệnh nhân được truyền dexmedetomidine cùng với các thuốc an thần thông thường khác, và nhóm chứng (n = 42) bao gồm bệnh nhân được nhận các thuốc an thần thông thường, không dùng dexmedetomidine. Kết quả lâm sàng được đánh giá trong nghiên cứu của họ bao gồm số ngày thông khí cơ học, thời gian chăm sóc tim mạch đặc biệt, số ngày nằm viện, và tỷ lệ tử vong. Để đánh giá độ an toàn của dexmedetomidine, các nhà nghiên cứu thu thập dữ liệu sinh lý, bao gồm nhịp tim, áp lực động mạch trung bình, tần số hô hấp, độ bão hòa oxy được đo bởi thiết bị đo độ oxy bão hòa trong máu, và chỉ số tăng co bóp cơ tim. Để đánh giá hiệu quả của dexmedetomidine, họ kiểm tra liều, thời gian an thần và giảm đau khi truyền trong khoảng thời gian 24 giờ ở cả hai nhóm dexmedetomidine và nhóm chứng. Các nhà nghiên cứu cũng kiểm tra số lượng thuốc cấp cứu cho mỗi nhóm trước khi bắt đầu truyền, trong quá trình, và sau khi kết thúc việc truyền thuốc an thần. Các tác dụng phụ có thể xảy ra được đánh giá trong nghiên cứu bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đầy bụng, loạn nhịp tim, bất thường về thần kinh, co giật, và các dấu hiệu của triệu chứng cai nghiện.

Đo lường và kết quả chính: đặc điểm biểu hiện cơ bản của bệnh nhân tương tự ở hai nhóm. Phân suất tống máu tâm thất, và tỷ lệ bệnh nhân nhận được hỗ trợ thông khí cơ học ở thời điểm bắt đầu truyền thuốc an thần cũng tương tự. Thời gian và số lượng truyền midazolam và morphine liên tục trong nhóm dexmedetomidine thấp hơn đáng kể so với nhóm chứng. Trong khi truyền dexmedetomidine, không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về nhịp tim và huyết áp giữa hai nhóm. Chỉ số tăng co bóp cơ tim thấp hơn đáng kể ở nhóm dexmedetomidine so với nhóm chứng trong 6 giờ trước khi ngưng truyền dexmedetomidine (p <0.001), và lúc 1 giờ (p <.001) và 6 giờ (p <0.001) sau khi ngưng truyền dexmedetomidine. Không có sự khác biệt về thời gian thở máy (p = 0.77), thời gian nằm tại đơn vị chăm sóc tim mạch đặc biệt (p = 0.29), hoặc thời gian nằm viện (p = 0.43) ở hai nhóm. Một bệnh nhân có tiền sử nhịp nối ở mức 130 nhịp / cần phải tạo nhịp tạm thời. Không có tác dụng phụ đáng kể. Tỷ lệ bệnh nhân sử dụng clonidine ở nhóm dexmedetomidine cao hơn so với nhóm chứng sau khi ngưng dexmedetomidine (31% so với 7%, p = 0,005).

Kết luận: Sử dụng dexmedetomidine kéo dài ở trẻ em bị bệnh tim có vẻ an toàn, làm giảm việc kết hợp với opioid và benzodiazepine, và làm giảm việc hỗ trợ bằng thuốc làm tăng co bóp cơ tim.

Nguồn: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22791093